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川楝素的提取与药物应用

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川楝素的提取:川楝素为白色或带极微黄色的针状结晶或粉末,无臭,味微苦。在水中几乎不溶,在丙酮、甲醇、乙醇中易溶,在苯及氯仿中微溶。川楝即为苦楝树的树皮或根皮。多生于平坝及丘陵地带或栽培。分布于甘肃、河南、湖北、湖南、四川、贵州、云南等省,以西南三省分布为多。用川楝提取的川楝素主要用于治疗蛔虫等寄生虫病。


川楝素作为P型钙通道的一种特异阻断剂的应用。发明人经过大量的实验,证明从川楝韧皮中分离、纯化的川楝素是P型Ca#+[2+]通道的一个新的特异阻断剂,它只阻断P型Ca#+[2+]通道介导的Ca#+[2+]流,对其它型Ca#+[2+]通道都无抑制作用。由于川楝素能把P型Ca#+[2+]通道同与它电生理学特性相近的N型和Q型分离开来,将成为科学研究中用以分离P型Ca#+[2+]通道的新的有力工具。川楝素的这种专一阻断P型Ca#+[2+]通道的特性,也预示着它应用于临床实际的前景和重要价值。


含川楝素的兽用搽剂及其制备方法:一种高效、低毒、低残留的用以防治饲养哺乳动物体外寄生虫-疥螨的植物质外用搽剂,它利用川楝中含有的杀虫杀螨活性成份,通过提取物与乳化剂、助溶剂、促渗透剂、分散剂等按川楝素0.1~50%,乳化剂2~40%,助溶剂1~20%,促渗透剂1~20%,分散剂1~20%制得搽剂,它能迅速到达螨体,发挥其最大杀螨效果,使病情迅速好转,该搽剂适用于各种哺乳动物疥螨病,同时对其他体外寄生虫也具有一定的兼治效果。


川楝素作为能引起瘤细胞分化和凋亡的诱导剂的应用。发明人经过实验,证明从楝属植物分离、纯化的川楝素在一定浓度范围具促进瘤细胞分化和诱导细胞凋亡的作用。川楝素及其具相似的上述两种作用的衍生物,将成为促进细胞分化和诱导细胞凋亡的一类有用化合物,也可能发展成为应用于临床(如治疗肿瘤)的治疗药物。


川楝素在制备抗肿瘤药物领域中的新用途:从川楝韧皮中分离、纯化的川楝素可引起多种来源于人癌的细胞系细胞死亡,半数有效浓度(EC#-[50])均小于1×10#+[-7]g/ml(约170nM),对原髓细胞白血病细胞(HL-60)和组织细胞淋巴瘤细胞(U937)的致死作用最强,EC#-[50]在10#+[-9]g/ml量级;和已用于临床的治疗肿瘤的药物VP-16进行的比较表明,在相同浓度下,川楝素对U937细胞的作用比VP-16强。川楝素及其具有上述相似作用的衍生物,是能够有效杀死肿瘤细胞的一类化合物,可应用于制备临床治疗肿瘤的药物中。


含有川楝素的组合物杀虫剂,其是由下列重量份的原料制成:川楝子50~70、雷公藤35~55、皂角30~50、狼毒35~55、烟叶30~50、乌头25~40、马钱子30~55、苦参30~55。本发明杀虫剂入水流散性好,常量喷雾法使用在作物上,温润展着性良好,可防治果树、蔬菜、花卉以及粮作物等多种害虫,具有光谱性,稀释至1000~1500倍,72小时内的防治效果可达90%以上。本发明杀虫剂成本低、效果好,低毒无残留,对人畜无危害,具有良好的应用前景。

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