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杜鹃黄酮的提取与杜鹃素的制备方法

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杜鹃黄酮的提取:杜鹃又称杜鹃花、红杜鹃、映山红、艳的红、艳山花或清明花,药用部分为杜鹃花科杜鹃花属植物杜鹃的根、叶、花。系落叶或半常绿灌木,高1-3米。生于林中或岩畔腐殖土中。在春末采花、夏季采叶、秋冬季采根。杜鹃根味酸、涩,性温,有毒,具有祛风湿、活血去瘀、止血之功能。叶、花味甘、酸,性平,具有清热解毒、化痰止咳、止痒之功能。杜鹃黄酮(C15H2oO)为无色油状液体,主治支气管炎和荨麻疹等症。


杜鹃素的提取:杜鹃素(C17H1605)可溶于甲醇、乙醚和稀碱液,与盐酸-镁粉反应呈粉红色,加热后变为玫瑰红色,与三氯化铁反应呈草绿色。杜鹃素是杜鹃治疗气管炎的主要有效成分,具有一定的抗菌作用,其最小抑菌浓度为25微克/毫升。


杜鹃素及其盐在制备抗肿瘤药物中的应用:涉及杜鹃素及其盐的新用途,具体为其在制备抗肿瘤药物中的应用,本发明通过体外细胞实验表明对多种肿瘤细胞的增殖具有明显抑制作用,能不可逆的抑制多组织来源的恶性肿瘤细胞,而对人正常细胞影响较小,在高浓度剂量时对正常肝细胞有一定促增殖作用;通过对小鼠移植性肿瘤体内实验,表明杜鹃素对小鼠移植性肿瘤具有一定程度的治疗作用:常规腹腔给药,抑制率可达30%以上,总之杜鹃素具有良好的抗肿瘤活性,同时具有低毒,副作用小等特点,且可工业化合成,价格低廉,可与普通药用载体或赋形剂组合用于制备抗肿瘤临床用药,从而为临床治疗肿瘤提供新的方法和手段,为临床用药开辟新的方向。此外,杜鹃素的盐类物质同样具有抗肿瘤活性。


杜鹃素的制备方法,工艺步骤为取满山红叶粗粉,加入3-15倍量30-90%乙醇加热回流1-3次,每次0.5-3小时,合并提取液,滤过,减压回收乙醇并浓缩至浸膏状,减压回收乙醇并浓缩至浸膏状,热水洗涤,加碳酸钠溶解,滤过,滤液用稀酸调节pH至2-7,滤过,滤渣加石油醚脱脂后加入浓度为50%的甲醇重结晶,洗涤、干燥,即得。采用本发明制备杜鹃素,产品纯度高,易于实现产业化放大。

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